Nyberg et al.
International Clinical Psychopharmacology 1998; 13: s15-20.

La tomografia ad emissione di positroni (PET) pu essere utilizzata per esplorare le relazioni tra l'occupazione dei recettori cerebrali, i livelli ematici dei farmaci psicotropi e gli effetti clinici. Il trattamento con neurolettici convenzionali induce un'occupazione elevata (70-90%) dei recettori dopaminergici (D2). Il rischio di effetti collaterali extrapiramidali aumenta con un'occupazione dei recettori D2 superiore all'80%. I dosaggi standard di clozapina inducono una bassa occupazione (20-67%) dei recettori D2, ma un'occupazione molto elevata (85-90%) dei recettori della 5-idrossitriptamina (5-HT2A). Ai dosaggi standard suggeriti, i nuovi antipsicotici risperidone ed olanzapina inducono un'occupazione elevata di entrambi i recettori D2 e 5-HT2A. Il verificarsi di effetti collaterali extrapiramidali in alcuni pazienti trattati con dosaggi pi alti non Ë in linea con l'ipotesi che l'occupazione completa dei recettori 5-HT2A prevenga lo sviluppo degli effetti collaterali extrapiramidali. Questi risultati sottolineano la necessit di ulteriori indagini su bassi livelli di dosaggio di risperidone e olanzapina. Un'analisi preliminare di uno studio PET attualmente in corso ha evidenziato che un paziente schizofrenico trattato con 20 mg/die di sertindolo ha un'occupazione dei recettori D2 inferiore al 70%.Sono necessari ulteriori studi che valutino se il sertindolo Ë il primo antipsicotico atipico che induce nell'intervallo dei dosaggi clinici una bassa occupazione recettoriale, suggerendo un meccanismo d'azione differente da quello degli antipsicotici classici e di quelli analoghi alla clozapina.